秋水仙碱,一种生物碱,因最初从百合科植物秋水仙中提取出来,故名,也称秋水仙素。纯秋水仙碱呈黄色针状结晶,熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦,有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂,称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙碱片就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。
我国的天然植物资源十分丰富。植物体内的成分是由复杂的化学成分组成,其中主要有生物碱、菇类、幽体、贰类、黄酮体、蕙醒、香豆素有机酸、氨基酸、单糖、低聚糖、多糖、蛋白质、酶等,一般认为这类物质具有药用价值。而纤维素、叶绿素、蜡、油脂、树脂和树胶等,虽然也具有一定的经济价值,但在研究植物生理活性成分时往往作为杂质除去。
要充分开发利用植物资源,必须从复杂的植物组成成分中将附加值高的有效成分提取分离出来,才能更好地加以研究和利用。目前,天然植物中有效成分的提取已成为国内外的研究热点。
生物碱是一类重要的天然有机化合物,它是指含负氧化态氮原子的存在于生物有机体的环状化合物。自从1806年德国学者F.W.Serturner从鸦片中分出吗啡碱(morpihen)以后,迄今已从自然界分出约1000种生物碱。生物碱大多具有生物活性,是许多药用植物的有效成分。研究发现,从天然植物中提取的生物碱,具有更多的药用价值,已远远超过植物本身的价值。百合中的生物碱一秋水仙碱就是一个典型的例子。秋水仙碱(colhciicen)最初是从百合科植物秋水仙中发现的重要生物碱,是一种罩酚酮类生物碱,能抑制细胞有丝分裂、抑制癌细胞的增长,临床上用来治疗癌症、痛风等病;秋水仙碱还是细胞生物技术常用试剂。
秋水仙碱片,适应症为治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。
秋水仙碱片成份
秋水仙碱片主要成份为秋水仙碱,为一种生物碱。
秋水仙碱片化学名称:N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。
秋水仙碱片化学结构式:
秋水仙碱片分子式:C22H25NO6
秋水仙碱片分子量:399.44
秋水仙碱片用法用量
口服。急性期:成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg(1~2片),直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为3~5mg(6~10片),24小时内不宜超过6mg(12片),停服72小时后一日量为0.5-1.5mg(1~3片),分次服用,共7天。预防:一日0.5~1mg(1~2片),分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。
秋水仙碱片的副作用
与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。
(1)胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。
(2)肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。
(3)骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。
(4)休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。
(5)致畸:文献报道2例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。
(6)其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。
秋水仙碱片注意事项
(1)如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。
(2)骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。
(3)用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。
(4)另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。
(5)本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。
秋水仙碱片用药须知
(1)使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。
(2)可引起可逆性维生素B12吸收不良。
(3)胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,应及时减量或停药。
(4)与高血压药合用,可降低后者的抗高血压疗效。
(5)噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用,会影响其抗痛风疗效。
(6)有文献报道,本品通过免疫抑制作用,治疗慢性、活动性肝炎有效。
(7)孕妇可致畸胎,老年人易发生积蓄中毒,应慎用。
(8)干扰尿17-羟皮质酮测定值,使血清ALT及AST增高,尿血红蛋白试验出现假阳性。
(9)骨髓抑制,胃肠反应,并可有麻痹性肠梗阻,漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)。
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